壬二酸剂型差异透皮验证 凝胶比乳膏更易吸收

高浓度壬二酸产品，因其温和、安全和有效性，正被越来越多人接受和应用。随着壬二酸关注度的提升，越来越多不同剂型的壬二酸产品相继上市。现在市面常见的主要有乳膏、霜剂、凝胶等制剂，那这些剂型之间有什么不同呢?我们从以下几方面来了解！

01

壬二酸化学性质

关键词

溶解性差 熔点高

壬二酸不完全溶于水和油，且只有较高浓度才能发挥作用。

壬二酸在27℃水中溶解度只有0.24Wt%，冷水中溶解度更小；65℃以上溶解度骤增，但是当温度降低下来，立即晶体状析出。分散于化妆品中的壬二酸不仅造成膏体稳定性差，可引起破乳及溶解性差导致的沙砾。在功效上壬二酸需要达到15-20%的浓度效果最佳，只有在pH较低时才能进入细胞发挥作用。

壬二酸的极性较大，一般在乙醚、氯仿等有机溶剂中溶解性比较好。但是这些原料均因刺激或者挥发问题不宜在化妆品中使用。按化妆品常规制作程序，配伍较困难。如使用其它非常规的化学方法溶解壬二酸将会降低其含量，并引起壬二酸分解，降低使用效果。

02

壬二酸剂型差异

关键词

乳膏、凝胶效果不同

不同剂型对壬二酸有不同的影响。

最初壬二酸是从油酸等不饱和脂肪酸中获取的，因此早期做成乳膏较多，将壬二酸溶解于脂肪醇，脂肪酸和油脂中，加上乳化剂乳化成膏。但是高浓度的壬二酸在油酸等不饱和脂肪酸，或者其他酯中溶解性很差，稳定性也差，因此乳膏中壬二酸浓度一般不会太高。

乳膏制剂的护肤品中壬二酸不能完全溶解，涂抹后只能停留在皮肤表面，渗入不到细胞内。且使用后会感觉肤感粘腻厚重，有砂砾感，影响舒适度。祛痘产品，需要的是清爽，且不堵塞毛孔，大量油脂的加入增大了长痘的风险。这些都影响了壬二酸的整体效果。

凝胶对于醇溶解凝胶体系，浓度高，溶解彻底，低PH下稳定，无油无乳化剂，清爽无副作用，易于渗透和吸收，对皮肤附着性强，能快速持久释放药物，使用的舒适感及效果良好。

国外有研究数据表明，基于材料技术的进步，与以往乳膏制剂相比，凝胶制剂在递送活性成分上有更大的优势。在鼠皮肤模型（74）观察到，15%凝胶的渗透率(在皮肤中的渗透率为25.3%)高于20%乳膏(在皮肤中的渗透率为3.4%)。而另一项体外研究显示，则有着2.5倍的皮肤渗透性的差异。

国外研究文献

03

首博尔壬二酸透皮试验

关键词

凝胶剂型更易吸收

首博尔攻克了壬二酸研发的难题，推出有以下特点的壬二酸产品：

浓度高：壬二酸浓度为15%。 

无油凝胶：产品不含油脂成分，皮肤负担小，凝胶剂型皮肤附着性强，能快速持久释放药物。

溶解体系：壬二酸完全溶解于产品体系中，能更好的发挥壬二酸的作用。

PH值低：pH低时可较快进入细胞内发挥抗菌作用，而且壬二酸渗透到异常细胞的药量比正常细胞多。

为验证效果，我们委托了四川省中医药科学院进行了壬二酸透皮吸收试验，对不同剂型的壬二酸透皮吸收效果展开研究，报告中指出，凝胶剂型的透皮吸收更高，能更好的发挥壬二酸在皮肤科领域的应用。

从表1可见，小鼠皮肤涂抹几种壬二酸样品后，凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#壬二酸含量明显高于壬二酸霜剂对照组，具有统计学差异。由此可见，相同剂量涂抹小鼠皮肤，凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#在皮肤中壬二酸含量更高，凝胶 7-1#更为显著。

总结

壬二酸是一种皮肤病防治药物，在治疗痤疮、黑色素瘤、黄褐斑、玫瑰痤疮、色素过度沉着及硬化症等方面得到了广泛应用，国内外针对壬二酸外用制剂的研究发展较快。

王二酸的药理作用可归纳为以下5个方面∶

1）直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌，消除病原体;

2）竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多;

3）抑制活性氧自由基的产生和作用，有利于抗炎;

4）减少丝状角蛋白的合成，防止毛囊角化过度;

5）破坏细胞线粒体呼吸，抑制细胞 DNA成，从而抑制细胞增殖。

从剂型看，目前已经用于临床的壬二酸皮肤用制剂有乳膏剂、凝胶剂和胶浆剂等。本试验研究结果表明∶凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#在皮肤中壬二酸含量更高，凝胶 7-1#更为显著。表明受试凝胶剂产品皮肤吸收效果较霜剂好，能更好的发挥壬二酸在皮肤领域应用。